Sidste måned udsendte FDA en usædvanlig advarsel. Det handlede ikke om forfalskede receptpligtige lægemidler, en usikker medicin eller et tilbagekaldt produkt. Snarere var advarslen om noget, der vokser naturligt i Florida's lunde: den sure, saftige grapefrugt.
FDA-forbrugeropdateringen bekræftede, hvad brugere af stoffer som statiner har kendt i lang tid - du skal ikke spise grapefrugt eller drikke grapefrugtjuice, hvis du tager noget af et antal medicin. I rapporten bemærkede Shiew Mei Huang, fungerende direktør for FDA's Office of Clinical Pharmacology, at for mange lægemidler øger saften absorptionen af stoffet i blodomløbet. Når der er en højere koncentration af et lægemiddel, har du en tendens til at have flere bivirkninger. ”
Den mærkelige "grapefrugtvirkning" blev først opdaget helt ved et uheld. Som en del af en undersøgelse fra 1989 forsøgte videnskabsmænd ved Londons Victoria Hospital at finde ud af, om ethanol - det molekyle, der er ansvarlig for de berusende virkninger af alkoholiske drikkevarer - negativt kunne interagere med et stof kaldet felodipin, udviklet til behandling af højt blodtryk. De brugte tilfældigvis grapefrugtjuice til at maskere smagen af alkoholen og opdagede uventet høje niveauer af stoffet i blodet. Efter yderligere undersøgelse indså de, at det ikke var den alkohol, der forårsager bølgen - det var grapefrugt.
Faren for blanding af grapefrugt og medicin er mest kendt for kolesterolsenkende statinlægemidler som Zocor og Lipitor, men nylige studier har indikeret, at grapefrugt kan interagere med en længere liste over medicin, inklusive dem, der er ordineret til behandling af højt blodtryk (som Nifediac og Afeditab ), depression eller angst (Zoloft og BuSpar) og erektil dysfunktion (Viagara og Cialis). Selv nogle antihistaminer, der ikke er købt, som Allegra, kan blive påvirket. De negative interaktioner er størst, hvis grapefrugten indtages mindre end fire timer før medicinen indtages, siger FDA.
Hvad er de skadelige virkninger? Øget koncentration af medicinerne tvinger leveren til at arbejde hårdere, hvilket øger risikoen for leverskade, hvilket potentielt kan føre til muskelnedbrydning og nyresvigt. Men overraskende sænker grapefrugt for nogle få lægemidler, inklusive Allegra, faktisk koncentrationen af medicinen i blodet, hvilket reducerer dens effektivitet.
Disse modsatte virkninger af grapefrugt fungerer via helt forskellige biologiske mekanismer. I det første tilfælde - når medikamentkoncentrationen øges farligt - forhindrer visse forbindelser i frugten kendt som furanocoumarins virkningen af et enzym, kaldet CYP3A4, der forekommer i tyndtarmen. Normalt begynder CYP3A4 at nedbryde medikamenterne, så de metaboliseres noget, når de rammer blodbanen. Men med CYP3A4 hæmmet, passerer større mængder i blodet.
Konsekvenserne af dette kan variere meget blandt individer, der naturligvis starter med forskellige niveauer af enzymet. Det særlige lægemiddels potentiale for toksiske virkninger spiller også en rolle. For nogle medikamenter kan sædvanligvis at tage dem med grapefrugt føre til lever- og nyreskader på lang sigt. For andre kan en enkelt episode føre til toksiske niveauer af medicinen i blodet.
Mekanismen, hvormed grapefrugt reducerer effektiviteten af andre stoffer - antihistaminer, såsom Benadryl og Allegra, især - er mindre forstået. I dette tilfælde interfererer stoffer i frugten med transporterproteiner på cellernes overflader. På grund af denne interferens kommer medicinen ikke ind i cellerne så effektivt og er mindre effektiv.
FDA bemærker, at det er begyndt at kræve, at visse medicin mærkes, hvis de ikke skal tages med grapefrugt, og råder forbrugerne til at spørge deres læge eller apotek, hvis de er usikre.
Stadigvis kan grapefrugtelskere tage hjertet: Et team af citrusopdrættere på University of Florida arbejder på at udvikle grapefrugt-pummelo-hybrider, der indeholder ringe eller ingen furanocourmarins, som skal kunne spises sikkert med nogen medicin. Forskerne forudsiger, at de vil kunne frigive kommercielle sorter af den nye frugt inden for få år.
